糖尿病治疗通常是每天多次注射胰岛素,给患者带来巨大的痛苦。“经皮给药”是药物通过皮肤吸收的一种给药方法,特别适合于如糖尿病这样需要多次重复给药的疾病。但是,由于天然皮肤屏障的原因,大多数药物分子通透皮肤的能力极差,大分子亲水性药物如胰岛素尤其如此。多年来,人们应用化学渗透促进剂和物理协助两大类手段进行了大量的工作,力图克服皮肤屏障,但相关方法均存在易造成皮肤过敏、成本高、不适合家庭的普遍使用等不同缺陷。
温龙平教授领导的研究小组独创性地将分子生物学技术――体内噬菌体展示技术应用于透皮研究,成功找到了一个由11个氨基酸组成、能高效帮助蛋白质类药物透皮的短肽，将该肽与胰岛素在生理盐水中简单混合并涂于糖尿病大鼠的皮肤上,即能产生良好的降糖作用。该肽还能帮助人生长激素透皮,显示出它可能对蛋白质类药物具有通用性。该肽促进胰岛素透皮的活性具有高度氨基酸序列特异性,通过短暂打开皮肤屏障起作用,并显示毛囊有可能是透皮的通道。《自然生物技术》杂志的审稿人认为,该工作“提供了引人瞩目的结果,揭示了一种输运大分子透皮的新策略”。“将体内噬菌体展示应用于透皮增强剂研究领域,是创新性的,作者完成了一篇令人感兴趣的、引人思考的论文”。
据温龙平教授介绍,该成果是在大鼠中获得的,透皮肽对人体是否同样有效还需要进行细致验证,目前研究小组正与上海一家医药技术公司合作进行临床前研究,争取尽快进入人体试验阶段。
